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紫杉醇——经典化疗药里的战斗机

紫杉醇——经典化疗药里的战斗机

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紫杉醇(英文:Paclitaxel, PTX,或称太平洋紫杉醇),是一种用来治疗多种癌症的化疗药物。可通过抑制微管解聚、终止肿瘤细胞的有丝分裂而促进肿瘤细胞凋亡,从而具有广谱抗癌作用。可用于治疗卵巢癌、乳癌、肺癌、卡波西氏肉瘤、子宫颈癌和胰脏癌等。

紫杉醇进化史

1963年,美国化学家首次从太平洋紫杉的树皮中分离到了紫杉醇的粗提物

1971年,科学家首次确定了这种活性物质的化学结构,并把它命名为紫杉醇(Paclitaxel).后来科学家发现紫杉醇能杀死癌细胞,于是进一步研究

1984年,紫杉醇开始了第一个临床试验

1992年,FDA批准紫杉醇注射液,商品名为泰素(Taxol),用于治疗晚期卵巢癌

1994年,紫杉醇被批准用于晚期乳腺癌治疗

1996年,同类的另一个化疗药多西他赛(Docetaxel)也被批准用于乳腺癌治疗

 

紫杉醇的合成

作为抗癌药物,紫杉醇的分子结构非常复杂,有11个立体中心和一个17碳的四环骨架结构,因此对紫杉醇分子的全合成和半合成引起世界上许多有机合成小组的兴趣。

1992年为止共有30多个研究组参与到紫杉醇的合成中,这在有机合成史上实属罕见。

1981年,法国科学家Pierre Potier,从英国紫杉的叶子中分离得到了一种叫做10-DAB的物质,与紫杉醇的结构非常相似。经进一步研究,发现可用其合成紫杉醇,并于1988年在《美国化学会杂志》上公布了采用10-DAB合成紫杉醇的方法。Pierre Potier在探索用10-DAB合成紫杉醇的过程中,发现一个名叫RP5676的中间产物,它比紫杉醇有着更强的微管蛋白结合能力。后来这个中间产物就成了新的抗癌药:多西他赛(Docetaxel)

1989年,佛罗里达州立大学的Robert A. Holton以可以从欧洲紫杉Taxus baccata中大量提取的10-DAB为起始原料,完成了紫杉醇的半合成。

1994年,Holton又完成了紫杉醇的首次全合成。在这之后,K·C·尼古劳Nicolaou (1994)、Danishefsky (1996)、Wender (1997)、Kuwajima (1998)、Mukaiyama (1998)等五个小组又相继完成了紫杉醇的全合成,各自采取了不同的合成策略。

 

紫杉醇的改良

紫杉类药物抗癌效果好,但也存在缺陷:紫杉类药物难溶于水,因此需要使用特殊的溶剂,但这些溶剂本身会带来毒性。比如,溶解紫杉醇常用的是聚氧乙烯蓖麻油(CrEL ) ,这个溶剂本身在体内会引起严重的过敏反应,直接给临床使用带来各种限制。

因溶剂使用而带来的问题,是否有更好的办法改进呢?科学家做了很多尝试,目前为止最成功的无疑是纳米白蛋白结合型紫杉醇(以下简称“白蛋白紫杉醇”)。

白蛋白紫杉醇(nab-paclitaxel,商品名:Abraxane)是一种特殊形态的紫杉醇,将紫杉醇与纳米颗粒白蛋白纳结合而生产的新型药物,无需使用溶剂,利用了白蛋白天然的独特转运机制,促进药物更多地进入肿瘤细胞内,达到较高的肿瘤细胞内浓度从而增加药物疗效。

2005年1月,FDA批准了该药用于治疗乳腺癌。随后又于2012年和2013年分别被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌和胰腺癌。

 

紫杉醇市场

在国内,紫杉醇是销售额排名第一的化学制剂,是抗肿瘤药领域用药金额最大的品种。根据 PDB 数据,样本医院紫杉醇销售金额从 2015 年的 17.83 亿元 增长到 2019 年的 30.53 亿元,年均复合增速达到 11.36%

紫杉醇制剂在过去近 30 年中,不断有改良剂型上市,如白蛋白紫杉醇相对普通紫杉醇注射液和紫杉醇脂质体副作用更小,且安全性、有效性获得提升。

不断提升的疗效和安全性使得相关紫杉醇制剂适应症范围和适用患者人群不断扩大,市场空间进一步扩大,产品的生命周期也进一步延长。如今,紫杉醇已经是鼎鼎有名的化疗药物。然而,这不是它的终点,由紫杉醇研究衍生来的新药物还在给人们带来不断的惊喜。

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